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非那雄胺片的药代动力学是怎样?

来源:方舟健客 发布时间:2014/9/2 2:33:43
    导读:非那雄胺主要在肝脏通过细胞色素P450酶3A4代谢,其两个主要代谢产物,在非那雄胺对5α-还原酶的抑制活性中仅起很少部分作用。

非那雄胺片为薄膜衣片。适用于治疗已有症状的良性前列腺增生症(BPH)那么,非那雄胺片的药代动力学是怎样?

非那雄胺片的药代动力学是:

吸收:非那雄胺(5mg)单剂口服,生物利用度为63%(34-108%),其生物利用度不受食物影响。血药浓度于服药后1-2小时达峰值,Cmax为37ng/mL(范围为27~49ng/mL)。

分布:平均稳态分布容积为76L(范围44-96L),血浆蛋白结合率约为90%。多剂量口服后有少量缓慢蓄积。连续服用非那雄胺(5mg/d)17天,45~60岁年龄组受试者多剂口服后血浆浓度比单剂口服后血药浓度高出47%,在70岁以上年龄组受试者其血药浓度比单剂口服时高出54%;平均谷浓度在两年龄组分别为6.2ng/mL和8.1ng/mL。

另一项研究表明,年龄平均65岁的服用非那雄胺(5mg/d)一年以上的良性前列腺增生症(BPH)患者,平均谷浓度为9.4ng/mL。非那雄胺可通过血脑屏障。在健康受试者使用非那雄胺6-24周精液中检出的浓度0-10.54ng/mL。

代谢:非那雄胺主要在肝脏通过细胞色素P450酶3A4代谢,其两个主要代谢产物,在非那雄胺对5α-还原酶的抑制活性中仅起很少部分作用。

排泄:非那雄胺血浆清除率为165mL/min,血浆平均消除半衰期为6小时(范围3-16小时),男性单剂量口服给予14C-非那雄胺后,给药剂量的39%从尿液中以代谢产物的形式排泄,总量的57%从粪便中排泄。

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(实习编缉:叶铠)

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