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氧氟沙星滴眼液的药代动力学怎样?

来源:方舟健客 发布时间:2014/8/29 12:32:31
    导读:氧氟沙星滴眼液属于处方药,功能主治是适用于治疗细菌性结膜炎、角膜炎、角膜溃疡、泪囊炎、术后感染等外眼感染。那么,氧氟沙星滴眼液的药代动力学怎样?

氧氟沙星滴眼液(具茨山)为微黄或淡黄色澄明液体,功能主治是适用于治疗细菌性结膜炎、角膜炎、角膜溃疡、泪囊炎、术后感染等外眼感染。用法用量是滴于眼睑内,一次1滴,一日3次,或遵医嘱。

那么,氧氟沙星滴眼液的药代动力学怎样?

1.血中浓度

健康成人每30分钟1次1滴、滴眼16次或每15分钟1次1滴、滴眼32次时,30分钟后的血中浓度分别为0.O19μg/ml,0.034μg/ml,之后逐渐减少。

2.眼内分布

对白内障患者在手术前每隔5分钟1次,共计滴眼5次时,眼房水中的浓度在滴眼后1小时左右显示出最高值(1.20μg/ml)。

3.动物的眼组织内的分布(白色家兔、狗用泰利必妥滴眼液对正常白色家兔进行1次1滴滴眼时,其向角膜、球结膜、眼肌、巩膜、虹膜、睫状体及房水的分布良好。角膜、巩膜、眼肌、虹膜、睫状体的1小时值最高,分别为3.32μg/ml、1.62μg/ml、2.62μg/ml、O.95μg/ml。球结膜的15分钟最高,为2.95μg/ml。前房水的30分钟值最高,为0.71μg/ml。对正常白色家兔每5分钟滴眼1次,每次1滴,滴眼5次时,与上述1次滴眼一样,显示出了在眼组织内的良好分布。滴眼结束5分钟后,在角膜、巩膜,球结膜、玻璃体显示出最高值,分别为7.78μg/ml、7.66μg/ml、34.98μg/ml、0.95μg/ml。此外,在眼肌的15分钟值最高为18.54μg/ml,在虹膜、睫状体的30分钟值最高为3.12μg/ml,在前房水的1小时值最高为3.56μg/ml。另外,用氧氟沙星的光学活性体(L体)0.3%左氧氟沙星滴眼液对毕格狗进行1次1滴、一天4次,连续2周滴眼时,最后1次滴眼24小时后的眼组织中浓度为:虹膜、睫状体为39.49μg/ml,脉络膜、视网膜色素上皮为12.3μg/ml.眼组织中含黑色素的组织显示出较高分布。而向色素上皮以外的视网膜分布仅为微量。

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(实习编辑:叶思敏)

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