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依西美坦片的代谢率广泛吗?

来源:方舟健客 发布时间:2014/8/28 17:32:25
    导读:据文献报告,绝经的健康女性口服放射标记的依西美坦后,吸收迅速,至少42%的依西美坦在胃肠道被吸收;食用高脂肪餐后;其血浆水平上升约40%。依西美坦在各组织中广泛分布,其血浆蛋白结合率为90%。

依西美坦片,对依西美坦片或依西美坦片内赋形剂过敏的患者更要禁用依西美坦片,避免发生意想不到的医疗事故。那么,依西美坦片的代谢率广泛吗?

据文献报告,绝经的健康女性口服放射标记的依西美坦后,吸收迅速,至少42%的依西美坦在胃肠道被吸收;食用高脂肪餐后;其血浆水平上升约40%。依西美坦在各组织中广泛分布,其血浆蛋白结合率为90%。

依西美坦片主要用于绝经后妇女晚期乳腺癌的治疗,其化学结构与芳香化酶的自然底物雄烯二酮相似,为芳香化酶的伪底物,可通过不可逆地与该酶的活性位点结合而使其失活。

依西美坦的代谢率广泛,主要通过6-位亚甲基的氧化和17-位酮基还原进行代谢,代谢产物无活性或抑制芳香酶活性较弱,其代谢物主要从尿和粪中排泄,约各占40%左右、尿中排出的原形药物低于给药量的1%。

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(实习编辑:叶裕眉)

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