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盐酸氮卓斯汀片的药理毒理是怎样?

来源:方舟健客 发布时间:2014/8/27 17:15:39
    导读:盐酸氮卓斯汀及其主要代谢产物是组胺H1受体拮抗剂,具有抗组胺作用。

盐酸氮卓斯汀片的主要成分及其化学名:盐酸氮卓斯汀,化学名为(±)-4-(4-氯苄基)-2-(六氢-1-甲基-1H-氮卓-4-基)-1-(2H)-酞嗪盐酸盐。那么,盐酸氮卓斯汀片的药理毒理是怎样?

盐酸氮卓斯汀片的药理毒理是

1.药理作用:盐酸氮卓斯汀及其主要代谢产物是组胺H1受体拮抗剂,具有抗组胺作用。

2.毒理研究:(1)遗传毒性:Ames试验、DNA损伤修复试验、小鼠淋巴细胞正向突变试验、小鼠微核试验及大鼠骨髓染色体畸变试验均未发现遗传毒性。

(2)生殖毒性:大鼠口服盐酸氮卓斯汀30mg/kg/天对雌雄大鼠的生育力未见影响。口服68.6mg/kg/天时,大鼠的动情周期延长,交配活动及怀孕数量减少,黄体数及胚胎植入数降低,但其着床前丢失并不增加。小鼠口服68.6mg/kg/天,显示有胚胎毒性、胎仔毒性和致畸性(外观及骨骼异常)。大鼠口服30mg/kg/天,发现骨化延迟(掌骨未发育),第14肋骨的发生率增加。大鼠口服68.6mg/kg/天,造成流产和胎仔毒性。这些在高暴露量下观察到的骨骼异常与人类的相关性尚不清楚。致癌性:大鼠和小鼠口服盐酸氮卓斯汀30mg/kg/天和25mg/kg/天(按体表面积计算,分别为临床成人和儿童经鼻给药最大推荐剂量的240和100倍),连续24个月,未发现致癌性。

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(实习编缉:钟丽冰)

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