盐酸奥昔布宁缓释片的药代动力学是怎样？

盐酸奥昔布宁缓释片用于治疗合并有急(紧)迫性尿失禁、尿急、尿频等症状的膀胱过度活动症(OAB)。那么，盐酸奥昔布宁缓释片的药代动力学是怎样？

盐酸奥昔布宁缓释片的药代动力学是：

1.吸收：奥昔布宁缓释片首剂口服后，4-6小时内血药浓度持续上升，维持稳定的血药浓度将近24小时。与奥昔布宁普通制剂相比，奥昔布宁缓释片中R-奥昔布宁和S-奥昔布宁的相对生物利用度分别为156%和187%。R-奥昔布宁和S-奥昔布宁的血药浓度-时间曲线形状大致相同。奥昔布宁缓释片多剂量服用后，3天后血浆达稳态浓度，未观察到有药物蓄积以及奥昔布宁和去乙基奥昔布宁的药动学参数变化。食物不影响奥昔布宁缓释片的吸收和代谢。

2.分布：奥昔布宁静脉给药或口服，血浆浓度呈二相的方式下降，静脉注射5mg盐酸奥昔布宁，其分布容积为193L。单剂口服奥昔布宁缓释片10mg后，Tmax在R-奥昔布宁为12.7小时，在S-奥昔布宁为11.8小时，其消除半衰期分别为13.2小时和12.4小时。

3.代谢：奥昔布宁主要经细胞色素P450酶系统代谢(尤其是肝脏和肠壁的CYP3A4)，其主要代谢物为无活性的苯基环已基羟基乙酸和有活性的去乙基奥昔布宁。服用奥昔布宁缓释片后，R-奥昔布宁和S-奥昔布宁的血药浓度分别为奥昔布宁的72%和93%。

4.排泄：奥昔布宁绝大多数在肝脏代谢，仅有不到0.1%的药物以原形药物从尿排泄，不到0.1%的药物以代谢物去乙基奥昔布宁形式从尿中排泄。在5-20mg的剂量范围内，奥昔布宁及其代谢产物去乙基奥昔布宁的药动学参数呈剂量相关性。

特殊人群的药代动力学：(1)老年人：78岁以下人群奥昔布宁缓释片的药代动力学特征相同。(2)儿童：18岁以下儿童的药代动力学未进行评价。(3)性别：奥昔布宁缓释片的药代动力学特征在男、女健康受试者间无显著差别。(4)种族：奥昔布宁缓释片的药代动力学特征在不同种族的健康受试者间无显著差别。(5)肾功能不全：没有肾功能不全的用药经验。(6)肝功能不全：没有肝功能不全的用药经验。

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（实习编缉：陈志方）