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苦参素胶囊的药代动力学如何?

来源:方舟健客 发布时间:2014/8/19 23:32:12
    导读:苦参素胶囊目前尚未见药物过量特殊体征和症状。若发生药物过量,要对患者进行监护,给予常规支持疗法。那么,苦参素胶囊的药代动力学如何?

苦参素胶囊在一定范围内随着药物浓度增加而作用时间延长,抑制率逐渐增高,在同一浓度和同一作用时间下,都表现为对HBeAg的抑制率对HBsAg的抑制率。那么,苦参素胶囊的药代动力学如何?下面让小编为你介绍吧。

苦参素胶囊的药代动力学是:

动物试验表明,静脉注射氧化苦参碱后,血药浓度-时间曲线呈双指数型,符合二房室模型,血药浓度初期下降很快,然后血药浓度下降减慢。氧化苦参碱吸收后,相对苦参碱分布范围小,半衰期较短,消除快,血药浓度相对较高,这是因为氧的结构改变了药物的极性,从而改变了其药代动力学行为。在不同剂量给药时,氧化苦参碱的药代动力学参数无明显变化,表明氧化苦参碱的药代动力学性质为非剂量依赖性。氧化苦参碱的效应明显滞后于血药浓度,即效应不与血药浓度直接相关,而与效应室浓度呈良好的相关性,效应与效应室浓度之间的关系符合S型Emax模型。同样,在有效治疗浓度范围内,氧化苦参碱的药效学性质也非剂量依赖性。氧化苦参碱的消除半衰期在0.5h左右,为快速消除类,在临床上欲维持期望的有效浓度,给药方式以滴注为宜。根据中国药科大学的实验结果,建议临床滴注时先快速滴注30分钟,然后改为慢速滴注,以维持有效的血药浓度。氧化苦参碱主要在肝脏及小肠中代谢,以原形或苦参碱的形式经肾脏排泄为主,部分经粪便排出。

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(实习编辑:卢锦锐)

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