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吗替麦考酚酯分散片的药理毒理是怎样?

来源:方舟健客 发布时间:2014/8/18 9:54:54
    导读:口服后在循环中测不出MMF。肾移植病人口服MMF,其吸收不受食物影响,但进食后血MPA最大浓度(Cmax)将降低40%。

吗替麦考酚酯分散片应该与环孢素A或他克莫司和皮质类固醇同时应用。那么,吗替麦考酚酯分散片的药理毒理是怎样?

吗替麦考酚酯分散片的药理毒理是:

吗替麦考酚酯分散片口服后迅速大量吸收,并代谢为活性成分MPA。口服平均生物利用度为静脉注射的94%(根据MPA曲线下面积)。口服后在循环中测不出MMF。肾移植病人口服MMF,其吸收不受食物影响,但进食后血MPA最大浓度(Cmax)将降低40%。由于肝肠循环作用,服药后6—12小时将出现第二个血浆MPA浓度高峰,与消胆胺(4克,一天三次)同时服用将使MPA曲线下面积减少约40%,表明MPA通过肝肠循环的量很多。在临床有效浓度下,97%的MPA与血浆白蛋白结合。

吗替麦考酚酯分散片的药理毒理:吗替麦考酚酯(简称MMF)是麦考酚酸(MPA)的2-乙基酯类衍生物,MPA是高效、选择性、非竞争性、可逆性的次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂、可抑制鸟嘌呤核苷酸的经典合成途径。MPA对淋巴细胞具有高度选择作用。吗替麦考酚酯片对肾移植后排斥反应的预防和难治性排斥的治疗极其有效。

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(实习编缉:陈志方)

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