对重酒石酸卡巴拉汀,其它氨基甲酸衍生物或其它配方成分过敏的患者是禁用重酒石酸卡巴拉汀胶囊(艾斯能)的。那么重酒石酸卡巴拉汀胶囊(艾斯能)的药理毒理是怎样的呢?
重酒石酸卡巴拉汀胶囊(艾斯能)主要成份包括:
1.化学名::(S)-N-乙基-N-甲基-3-[l一(二甲氨基)乙基]-氨基甲酸苯脂,氢一(2R,3R)一酒石酸
2.非活性成份:明胶、红色氧化铁(E172)黄色氧化铁(E172)、硬脂酸镁、甲羟丙基纤维素、微晶纤维素、红色氧化铁(E172)印字墨字
本品的药理毒理如下:
阿尔茨海默病的病理改变主要累及从前脑基底部发出至大脑皮质和海马的胆碱能神经通路。已知这些通路与注意力,学习能力、记忆力及其它认知过程有关。重酒石酸卡巴拉汀,是一种氨基甲酸类药物,可选择性作用于脑内的乙酰和丁酰胆碱脂酶抑制剂,通过延缓功能完整的胆碱能神经元所释放的乙酰胆碱的降解而促进胆碱能神经传导。动物实验数据表明,重酒石酸卡巴拉汀能增加脑皮质和海马区域可利用的乙酰胆碱。所以,本品可以改善阿尔茨海默病患者胆碱能介导的认知功能障碍。
本品最常被报道的药物不良反应为胃肠道反应,包括恶心(38%)和呕吐(23%),特别是在加量期。在临床试验中发现,女性患者更易于出现胃肠道反应和体重下降。
有1例服用本品的患者,同时联合服用几种其它药物,出现了Stevens-Johnson综合征。
在治疗的初始阶段,不良反应的发生率比维持阶段要高。万一出现严重的不可耐受(如严重恶心、呕吐等),应该考虑每日3次服用。
应用本品治疗,不引起任何实验室检查项目的改变,包括肝功能或心电图,故不需进行特殊监测。
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(实习编辑:黄惠雅)
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