甲砜霉素肠溶片为肠溶片,除去包衣后显白色。用于敏感菌如流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、沙门菌属等所致的呼吸道、尿路、肠道等感染。那么,甲砜霉素肠溶片的药代动力学是什么?
甲砜霉素肠溶片的药代动力学是:
甲砜霉素肠溶片属抑菌剂,可逆性地与细菌核糖体的50S亚基结合,使肽链增长受阻(可能由于抑制了转肽酶的作用),因此抑制了肽链的形成,从而阻止蛋白质的合成,与氯霉素间呈完全交叉耐药。由于甲砜霉素在肝内不与葡萄糖醛酸结合,因此体内抗菌活性较高。本品尚具有较强的免疫抑制作用,较氯霉素约强6倍。
甲砜霉素肠溶片的药代动力学:本品口服后吸收迅速而完全,正常人口服400mg后2小时血药浓度达峰值,为4mg/L。剂量增加时,血药浓度也相应增高。连续用药在体内无蓄积现象。甲砜霉素吸收后在体内广泛分布,以肾、脾、肝、肺等中的含量较多,比同剂量的氯霉素约高3~4倍。血半衰期约1.5小时,肾功能正常者24小时内自尿中排出给药量的70%~90%,部分自胆汁中排泄,胆汁中浓度可为血药浓度的几十倍。甲砜霉素在体内不代谢,故肝功能异常时血药浓度不受影响。
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(实习编缉:叶铠)
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