盐酸可乐定片的适宜人群为高血压(不作为第一线用药);高血压急症;偏头痛、绝经期潮热、痛经等患者。下列情况慎用:脑血管病、冠状动脉供血不足、精神抑郁史、近期心肌梗死、雷诺病、慢性肾功能障碍、窦房结或房室结功能低下、血栓闭塞性脉管炎。那么,本品的药代动力学如何?
盐酸可乐定片的生产企业是常州制药厂有限公司,主要成份是盐酸可乐定,化学名:[2-(2,6-二氯苯基)亚氨基]咪唑烷盐酸盐,性状为白色片。老年人对降压作用较敏感,肾功能随年龄增长降低,应用时须减量,并注意防止体位性低血压。
药代动力学:
本品口服后70%~80%吸收,并很快分布到各器官,组织内药物浓度比血浆中高,能通过血脑屏障蓄积于脑组织。蛋白结合率为20%~40%。口服本品后半小时到1小时发挥降压作用,3~5小时血药浓度达峰值,一般为1.35ng/ml,作用持续时间6~8小时。消除半衰期为12.7(6~23)小时,肾功能不全时延长。表观分布容积为2.1±0.4L/kg。肌酐清除率3.1±1.2ml/(min*kg)。在肝脏代谢,约50%吸收的剂量经肝内转化。40%~60%以原形于24小时内经肾排泄,20%经肝肠循环由胆汁排出。
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(实习编辑:彭镜宇)
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