利福平胶囊的药代动力学是怎样？

利福平胶囊与其他抗结核药联合用于各种结核病的初治与复治，包括结核性脑膜炎的治疗。那么，利福平胶囊的药代动力学是怎样？

利福平胶囊的药代动力学是：

利福平口服吸收良好，服药后1.5～4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度(Cmax)为7～9mg/L，6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg，血药峰浓度(Cmax)为11mg/L。本品在大部分组织和体液中分布良好，包括脑脊液，当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加；在唾液中亦可达有效治疗浓度；本品可穿过胎盘。表观分布容积(Vd)为1.6L／kg。蛋白结合率为80%～91%。进食后服药可使药物的吸收减少30%，该药的血药消除半衰期(t1/2b)为3～5小时，多次给药后有所缩短，为2～3小时。

利福平胶囊在肝脏中可被自身诱导微粒体氧化酶的作用而迅速去乙酰化，成为具有抗菌活性的代谢物去乙酰利福平，水解后形成无活性的代谢物由尿排出。本品主要经胆和肠道排泄，可进入肠肝循环，但其去乙酰活性代谢物则无肠肝循环。60%～65%的给药量经粪便排出，6%～15%的药物以原形、15%为活性代谢物经尿排出，7%则以无活性的3-甲酰衍生物排出。亦可经乳汁排出。肾功能减退的患者中本品无积聚；由于自身诱导肝微粒体氧化酶的作用，在服用利福平的6～10天后其排泄率增加；用高剂量后由于胆道排泄达到饱和，本品的排泄可能延缓。利福平不能经血液透析或腹膜透析清除。

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（实习编缉：陈志方）