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布地奈德气雾剂有什么动力学?

来源:方舟健客 发布时间:2014/8/1 16:45:55
    导读:布地奈德气雾剂本品半衰期为2~3小时,分布容积为3L/kg,血浆蛋白结合率为85~90%。吸入单剂量1600μg后1.5~4小时肺中的药物浓度为5.5nmol/L,而同时平均血药浓度为0.63nmol/L。

布地奈德气雾剂(吉舒)功能主治就是支气管哮喘,过量服用时的急性毒性较低,但长期过量服用可能发生全身糖皮质激素作用,如肾上腺皮质机能亢进;性状是在耐压容器中的药液为白色混悬液体,揿压阀门,药液即呈雾粒喷,是必须吸入给药。布地奈德气雾剂的剂量应个体化。但需要特别注意的是如果在在由布地奈德气雾剂替代口服激素的这一转化过程中,病人会重新表现出一些早期症状,如:鼻炎、湿疹和肌肉、关节痛,暂时增加这些病例口服激素的剂量有时是必要的。含有布地奈德的气雾剂是一种非卤代化的糖皮质激素,由于布地奈德具有极高的(约90%)肝脏首过代谢效应,故在较大的剂量范围内,该药对局部抗炎作用具有良好的选择性。

那么,这种西药布地奈德气雾剂动力学是什么?一起来看下。

本品经吸入给药后,绝对生物利用度为39%,吸入1mg布地奈德后30分钟最大血药浓度达峰值,Cmax小于0.01μmol/L。本品半衰期为2~3小时,分布容积为3L/kg,血浆蛋白结合率为85~90%。吸入单剂量1600μg后1.5~4小时肺中的药物浓度为5.5nmol/L,而同时平均血药浓度为0.63nmol/L。

吸入本品500μg后,32%的药物经尿液排出,15%经粪便排出。吸入给药后,大约10%的药物沉积在肺里,被吞咽的残余药物,约90%经肝脏首过代谢失活,主要代谢产物为16а-羟基泼尼松龙和6β-羟基布地奈德。

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方舟健客祝您健康!

(实习编辑:蔡钰峻) 

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