马来酸罗格列酮片适用于经饮食控制和锻炼治疗效果仍不满意的2型糖尿病患者。那么,马来酸罗格列酮片的药理毒理是怎样的?
马来酸罗格列酮片可与其他降糖药合用,现在提倡治疗胰岛素抵抗的药物要早期用,在血糖控制不好的病人中还要与其他药物联合用,一般不会增加各种降糖药物不良反应的发生率,低血糖发生率也非常低。
马来酸罗格列酮片的药理毒理是:
本品可通过增加组织对胰岛素敏感性,提高细胞对葡萄糖的利用而发挥降低血糖的疗效,可明显降低空腹血糖及胰岛素和C-肽水平,对餐后血糖和胰岛素亦有明显的降低作用。使糖化血红蛋白(HbAlc)水平明显降低。本品的作用机制与特异性激活一种核受体:过氧化物酶体增殖因子激活的γ-型受体(PPARγ)有关。在人类,PPARγ受体分布在一些胰岛素作用的关键靶组织如:脂肪组织、骨骼肌和肝脏等。PPARγ核受体的作用是调节胰岛素反应基因转录,而胰岛素反应基因参与控制葡萄糖产生、转运和利用。另外,PPARγ反应基因也调节脂肪酸代谢。于动物模型,罗格列酮可以增加肝脏、肌肉和脂肪组织对胰岛素作用的敏感性。可见到在脂肪组织上胰岛素介导的葡萄糖转运子GLUT-4的表达增加。噻唑烷二酮类治疗2型糖尿病奏效的条件为患者尚有一定的分泌胰岛素的能力,如胰岛素已严重缺乏则不能奏效。
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(实习编辑:陈广海)
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