马来酸罗格列酮片为橙色薄膜包衣异型片,除去包衣为白色或类白色。那么,马来酸罗格列酮片的主要成分有哪些?
马来酸罗格列酮片是英国葛兰素史克公司旗下畅销全球的糖尿病口服药,其化学通用名称为马来酸罗格列酮片,有效化学成份为马来酸罗格列酮,属噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药,为高选择性过氧化物酶体增殖激活受体g(PPARg)的激动剂,通过提高胰岛素敏感性而控制血糖水平,用于治疗2型糖尿病。
马来酸罗格列酮片可通过增加组织对胰岛素敏感性,提高细胞对葡萄糖的利用而发挥降低血糖的疗效, 可明显降低空腹血糖及胰岛素和C-肽水平,对餐后血糖和胰岛素亦有明显的降低作用。使糖化血红蛋白(HbAlc)水平明显降低。本品的作用机制与特异性激活一种核受体:过氧化物酶体增殖因子激活的g-型受体(PPARg)有关。在人类,PPARg受体分布在一些胰岛素作用的关键靶组织如:脂肪组织、骨骼肌和肝脏等。PPARg核受体的作用是调节胰岛素反应基因转录,而胰岛素反应基因参与控制葡萄糖产生、转运和利用。另外,PPARg反应基因也调节脂肪酸代谢于动物模型,罗格列酮可以增加肝脏、肌肉和脂肪组织对胰岛素作用的敏感性。可见到在脂肪组织上胰岛素介导的葡萄糖转运子GLUT-4的表达增加。噻唑烷二酮类治疗2型糖尿病奏效的条件为患者尚有一定的分泌胰岛素的能力,如胰岛素已严重缺乏则不能奏效。
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(实习编辑:陈广海)
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