依西美坦片,主要成分为依西美坦。化学名称 1,4-二烯-3,17-二酮-6-亚甲基雄烷或6-亚甲基雄甾-1,4-二烯-3,17-二酮。
那么,依西美坦片动物实验如何呢?
依西美坦片具有强大而专一的芳香化酶的抑制作用,可与芳香化酶的自然底物雄甾烯二酮竞争与芳香化酶结合,且呈不可逆结合,从而使酶丧失活性(即所谓的自杀性抑制)从而降低血浆中雌激素水平,实为蛋白水平的抑制。
依西美坦片,主要不良反应有:恶心、口干、便秘、腹泻、头晕、失眠、皮疹、疲劳、发热、浮肿。
动物试验治疗小鼠乳腺部位的肿瘤,分别单独服用依西美和他莫西芬及二药合用的效果,给药4 周。依西美坦片组26 %的小鼠肿瘤完全衰退,18 %部分衰退。他莫西芬组16 %完全衰退,18 %部分衰退。合用二药组41 %完全衰退,16 %部分衰退。提示依西美坦片较他莫西芬抗肿瘤效果好。
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(实习编辑:黄景裕)
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