盐酸乙胺丁醇胶囊为胶囊剂,内容物为白色结晶性粉末。用于结核性脑膜炎及非典型分枝杆菌感染的治疗。那么,盐酸乙胺丁醇胶囊的药代动力学是什么呢?
盐酸乙胺丁醇胶囊的药代动力学是:
服用盐酸乙胺丁醇胶囊如发生胃肠道刺激,乙胺丁醇可与食物同服。一日剂量分次服用可能达不到有效血药浓度,因此本品一日剂量宜一次顿服。乙胺丁醇单用时细菌可迅速产生耐药性,因此必须与其他抗结核药联合应用。本品用于曾接受抗结核药的患者时,应至少与一种以上药物合用。鉴于目前尚无切实可行的测定血药浓度方法,剂量应根据患者体重计算。肝或肾功能减退的患者,盐酸乙胺丁醇胶囊血药浓度可能增高,半衰期延长。有肾功能减退的患者应用时需减量。
盐酸乙胺丁醇胶囊的药代动力学:口服后经胃肠道吸收75%~80%。广泛分布于全身组织和体液中(除脑脊液外)。红细胞内药浓度与血浆浓度相等或为其2倍,并可持续24小时;肾、肺、唾液和尿内的药浓度较高;但胸水和腹水中的浓度则较低。本品不能渗入正常脑膜,但结核性脑膜炎患者脑脊液中可有微量。其分布容积为1.6L/kg。蛋白结合率约20%~30%。口服2~4小时血药浓度可达峰值,半衰期(Т1/2)为3~4小时,肾功能减退者可延长至8小时。主要经肝脏代谢,约15%的给药量代谢成为无活性代谢物。经肾小球滤过和肾小管分泌排出;给药后约80%在24小时内排出,至少50%以原形排泄,约15%为无活性代谢物。在粪便中以原形排出约20%。乳汁中的药浓度约相当于母血药浓度。相当量的乙胺丁醇可经血液透析和腹膜透析从体内清除。
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(实习编缉:钟丽冰)
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