交沙霉素片主要成分为交沙霉素,交沙霉素是白色或微黄白色结晶性粉末,无臭,味苦,极易溶于乙醇、乙醚、氯仿中,极微溶于水、石油醚中。交沙霉素为新型大环内酯类抗生素抗菌谱广,与红霉素近似。对葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、脑膜炎双球菌和百日咳杆菌、梭状芽胞杆菌、白喉杆菌、炭疽杆菌、布氏杆菌、军团菌、螺旋杆菌、支原体、立克次体、衣原体、螺旋体等亦有较好抗菌作用。
交沙霉素片口服吸收迅速,体内分布快而 广,脏器组织浓度高。口服交沙霉素片1g后0.75~1 小时达血药峰浓度(Cmax)2.7~3.2mg/L,在房水及前列腺中的浓度分别为0.4 mg/L 及4.3 mg/kg;口服500mg后,在尿、骨、齿龈、扁桃体等中的浓度可达0.43~13.7mg/L(kg); 在胆汁及肺中的浓度高;在吞噬细胞中的浓度是血清浓度的20倍。患者口服交沙霉素片后,2~ 6 小时痰液中药物浓度为血药浓度的8~9倍,在乳汁中的药物浓度为血药浓度的1/3~ 1/4,在脐带血和羊水的药物浓度为血药浓度的1/2,但在新生儿和胎儿血中未能检出。 不能透过血-脑脊液屏障。主要以代谢物从胆汁排出,尿排泄量少于20%,血消除半衰 期(t 1/2 β)为1.5~1.7小时。
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(实习编辑:刘志荣)
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