阿酚咖片为复方制剂,其组分为:阿司匹林、对乙酰氨基酚和咖啡因。用于治疗偏头痛和暂时缓解轻度的持续性隐痛。那么,阿酚咖片的药代动力学是什么?
阿酚咖片的药代动力学是:
阿酚咖片中的对乙酰氨基酚有解热镇痛作用,解热作用类似阿司匹林,但镇痛作用较弱。对血小板及凝血机制无影响。可能通过抑制中枢神经系统中前列腺素的合成以及阻断痛觉神经末梢的冲动(可能与抑制前列腺素或其它能使痛觉受体敏感的物质,如5-羟色胺、缓激肽等的合成有关)而产生镇痛作用,可能通过作用于下丘脑体温调节中枢产生血管扩张、出汗与散热而起作用,也可能与下丘脑的前列腺素合成受到抑制有关。
阿酚咖片的药代动力学:本品易被胃肠道吸收。对乙酰氨基酚在15分钟内即达血峰值;t1/2为75~180分钟,吸收后可分布全身,作用时间可维持3~4小时。血浆蛋白结合率25%~50%。主要由尿中排泄。阿司匹林在2~3小时达血峰值;血浆蛋白结合率为50%~90%,游离型能迅速分布全身组织,在肝内代谢。90%以结合型,10%以游离型由肾脏排泄。咖啡因口服后,90分钟内达血峰值,而后迅速到达中枢神经系统,亦可分布在唾液和乳汁中。血浆半衰期3~4小时,作用时间可维持12小时,在体内无蓄积。经肝脏代谢,代谢产物(尿酸铵)由肾脏排泄。
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(实习编缉:钟燕冰)
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