地高辛酏剂对于高血压、瓣膜病(重度单纯二类瓣狭窄或主动脉瓣狭窄者除外)、先天性心脏病所引起的心功能不全疗效良好。那么,地高辛酏剂的药代动力学是怎样?
地高辛酏剂的药代动力学是:
地高辛为由毛花洋地黄提纯制得的中效强心甙,其特点是排泄较快而蓄积性较小,临床使用比洋地黄片和洋地黄毒甙安全。口服主要经小肠上部吸收,吸收不完全,也不规则,口服吸收率约75%,生物利用度片剂为60%~80%,醑剂为70%~85%,口服起效时间0.5~2小时,血浆浓度达峰时间2~3小时,获最大效应时间为2~6小时。
地高辛酏剂作用维持4~7天;静脉注射起效时间5~30分钟,达峰时间1~4小时,持续时间6小时。注射给药易致不良反应,故仅适用于严重心衰需要立即治疗的病人。分布:吸收后广泛分布到各组织,部分经胆道进入肠道而形成肝–肠循环。血浆蛋白结合率低,为20%~25%,表观分布容积为6~10L/㎏。代谢与排泄:地高辛在体内转化代谢很少,主要以原形由肾排除,尿中排出量为用量的50%~70%;地高辛消除半衰期平均为35小时。
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(实习编缉:陈志方)
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