枸地氯雷他定片(贝雪),在一系列以过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹为适应症的临床试验中,患者按每天5毫克的推荐剂量服用地氯雷他定,试验组不良反应发生率比安慰剂组高3%。那么,枸地氯雷他定片由什么组成?
枸地氯雷他定片的主要成份是地氯雷他定,其化学名为8-氯-6,11-二氢-11-(4-氮己环叉)-5H-苯-[5,6]环庚[1,2-b]吡啶,分子式为C19H19ClN2,分子量为310.83。地氯雷他定是一种非镇静性的长效组胺拮抗剂,具有强效、选择性的拮抗外周H1受体的作用。已证实地氯雷他定具有抗过敏、抗组胺及抗炎作用。口服后,地氯雷他定被有效地拒于中枢神经系统(CNS)之外,因此可选择性地阻断外周组胺H1受体。大量体外(主要是人体组织细胞)和体内研究表明,除抗组胺作用外,地氯雷他定还显示出抗过敏和抗炎作用。
同时,地氯雷他定口服后30分钟可测得其血浆浓度,吸收较好,约3小时后达到血药峰浓度,终末半衰期约为27小时。地氯雷他定的蓄积程度与其半衰期(约27小时)及每日一次的服药次数一致。
而在一系列的实验中,给予34倍人体临床推荐剂量的地氯雷他定,未发现对大鼠的总体生育能力有影响,在动物试验中未发现地氯雷他定有致畸和致突变作用。
最后,温馨提示,地氯雷他定可经乳汁排泌,因此不建议哺乳期妇女服用地氯雷他定。
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(实习编辑:李嘉颖)
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