阿昔洛韦片(丽珠克毒星)，本品为白色片，用于带状疱疹病毒，单纯疱疹病毒引起的皮肤和粘膜感染。那么，阿昔洛韦片(丽珠克毒星)的药理毒理和药代动力学是什么？

药理毒理：

抗病毒药。体外对单纯性疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具抑制作用。本品进入疱疹病毒感染的细胞后，与脱氧核苷竞争病毒胸苷激酶或细胞激酶，药物被磷酸化成活化型阿昔洛韦三磷酸酯，然后通过二种方式抑制病毒复制：①干扰病毒DNA多聚酶，抑制病毒的复制；②在DNA多聚酶作用下，与增长的DNA链结合，引起DNA链的延伸中断。本品对病毒有特殊的亲和力，但对哺乳动物宿主细胞毒性低。体外细胞转化测定有致癌报道，但动物实验未见致癌依据。某些动物实验显示高浓度药物可致突变，但无染色体改变的依据。本品的致癌与致突变作用尚不明确。大剂量注射可致动物睾丸萎缩和精子数减少,药物能通过胎盘,动物实验证实对胚胎无影响。

药代动力学：

据Physician’sDeskReference（54版）介绍，阿昔洛韦的药代动力学研究结果如下：健康志愿者及单纯或带状疱疹患者口服阿昔洛韦的药动学已有评价，其药动学见表2。交叉设计、单剂量多次口服阿昔洛韦的23名健康志愿者的研究资料表明，阿昔洛韦血药浓度的增加与给药剂量的增加不一致（见表3），生物利用度的降低取决于剂量而非药物剂型。6例受试者的研究结果表明，食物对阿昔洛韦的吸收无影响。因此，阿昔洛韦可与食物同服。仅知本品尿代谢产物为9-（（羧氧基）甲基）鸟嘌呤。特殊人群：1.肾功能损伤的成人：阿昔洛韦的半衰期与总消除率时间取决于肾功能。肾功能不全的病人应调整剂量。2.儿童：阿昔洛韦一般在儿童体内的药代动力学与成人相似。7个月至7岁的儿童口服300mg/m2和600mg/m2阿昔洛韦，其平均半衰期为2.6小时，范围在（1.59-3.74小时）。

服用剂量大于20克，可致兴奋、激动、昏迷、震颤、无力。快速静脉注射给予过高的剂量，阿昔洛韦会因其在肾小管中浓度过大而结晶积存（2.5mg/ml）导致肌酸酐及血尿素升高而继发引起的肾衰，一旦发生肾衰及无尿症，病人须作血液透析直至肾功能恢复。

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（实习编辑：林亨）