缬沙坦胶囊(湘江)为硬胶囊,内容物为白色颗粒或粉末。主要成份为缬沙坦。批准文号为国药准字H20103521。那么缬沙坦胶囊(湘江)产生的药代动力学怎么样呢?
缬沙坦胶囊(湘江)为血管紧张素II(AngII)受体AT1的拮抗剂,通过选择性地阻断AngII与AT1受体的结合,抑制血管收缩和醛固酮的释放,产生降压作用。
本品产生的药代动力学是:
本品口服吸收快,2h达峰值,平均绝对生物利用度约为23%,血浆浓度以双指数方式下降,分布相和消除相的平均半衰期分别为小于1h和约9h,重复给药动力学没有改变,每日服用一次未出现药物体内蓄积。AUC和Cmax增加大小与剂量范围内的剂量成正比。
缬沙坦与血清蛋血(主要为白蛋白)结合率高(94-97%),稳态分布容积约17L,血浆清除率较低(约2L/h)。被吸收的缬沙坦70%从粪便排泄,30%从尿中排泄,且主要以原形排泄。同食物一起服用后,缬沙坦的吸收减少46%,但不影响其临床疗效,因此缬沙坦可以空腹或与食物同服。
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(实习编辑:陈晓香)
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