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吗替麦考酚酯分散片的药代动力学是怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2014/7/17 3:04:23
    导读:口服后迅速大量吸收,并代谢为活性成分MPA。口服平均生物利用度为静脉注射的94%(根据MPA曲线下面积)。口服后在循环中测不出MMF。

吗替麦考酚酯分散片用于治疗难治性排斥反应,吗替麦考酚酯片可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。那么,吗替麦考酚酯分散片的药代动力学是怎样呢?

吗替麦考酚酯分散片的药代动力学是:

口服后迅速大量吸收,并代谢为活性成分MPA。口服平均生物利用度为静脉注射的94%(根据MPA曲线下面积)。口服后在循环中测不出MMF。肾移植病人口服MMF,其吸收不受食物影响,但进食后血MPA最大浓度(Cmax)将降低40%。由于肝肠循环作用,服药后6—12小时将出现第二个血浆MPA浓度高峰,与消胆胺(4克,一天三次)同时服用将使MPA曲线下面积减少约40%,表明MPA通过肝肠循环的量很多。在临床有效浓度下,97%的MPA与血浆白蛋白结合。

MPA主要通过葡萄糖醛酸转移酶,代谢成MPA的酚化葡萄糖苷糖(MPAG),MPAG无药理活性。MMF代谢以后有极少量MPA(<1%)从尿液排出,多数(87%)以MPAG的形式从尿液排出。移植后近期内(<40天),平均曲线下面积(AUC)和血浓度峰值(Cmax),比正常志愿者和移植肾功能稳定的病人约低50%。

方舟健客温馨提示:用药需要谨遵医嘱,按照医生的要求来用药治疗。建议患者在使用本产品应详细了解药物的禁忌、不良反应、相互作用等,这样才可以做到安全、合理、有效、经济地用药,如果遇到什么用药的疑问,您可以咨询方舟健客药店的药店客服,寻求更好的解答和帮助!若有购买需要,我们将会为您提供物美价廉的药品!

(实习编缉:钟燕冰)

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