吗替麦考酚酯分散片用于治疗难治性排斥反应,吗替麦考酚酯片可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。那么,吗替麦考酚酯分散片的药代动力学是怎样呢?
吗替麦考酚酯分散片的药代动力学是:
口服后迅速大量吸收,并代谢为活性成分MPA。口服平均生物利用度为静脉注射的94%(根据MPA曲线下面积)。口服后在循环中测不出MMF。肾移植病人口服MMF,其吸收不受食物影响,但进食后血MPA最大浓度(Cmax)将降低40%。由于肝肠循环作用,服药后6—12小时将出现第二个血浆MPA浓度高峰,与消胆胺(4克,一天三次)同时服用将使MPA曲线下面积减少约40%,表明MPA通过肝肠循环的量很多。在临床有效浓度下,97%的MPA与血浆白蛋白结合。
MPA主要通过葡萄糖醛酸转移酶,代谢成MPA的酚化葡萄糖苷糖(MPAG),MPAG无药理活性。MMF代谢以后有极少量MPA(<1%)从尿液排出,多数(87%)以MPAG的形式从尿液排出。移植后近期内(<40天),平均曲线下面积(AUC)和血浓度峰值(Cmax),比正常志愿者和移植肾功能稳定的病人约低50%。
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(实习编缉:钟燕冰)
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