开思亭(依巴斯汀片)属于氯哌啶类新的长效非镇静第2代H1组胺拮抗剂。依巴斯汀比安慰剂更能明显抑制由组胺引起的红晕和风疹团。单次剂量为1~30mg,起效时间为投药后1~3h,高峰为3~12h,直到24h才逐渐失效。依巴斯汀不通过血脑屏障。用鼠作体外试验研究,3H标记的依巴斯汀、特非那定、扑尔敏与脑组织H1受体结合试验的结果:特非那定比依巴斯汀高5倍,扑尔敏比依巴斯汀高1500倍。健康志愿者用依巴斯汀10~30mg,不影响人的思维能力,也不会增强酒精或安定引起认知功能受损的情况。临床前研究依巴斯汀与特非那定相比很少发生心血管方面的副作用。Ⅰ、Ⅱ期临床研究的结果在健康老年和青年志愿者中依巴斯汀对心血管的各项参数,包括QTc没有影响(均在正常500ms以内),甚至同时与能使依巴斯汀血药浓度升高的红霉素或酮康唑伍用也未发生QTc延长。 重复给药:大鼠口服给药 1、5、15、150mg/kg/日连续 52周,大剂量组动物肺泡腔有泡沫细胞聚集,雌鼠卵巢中黄体缺失,有囊胞形成,本试验的无毒性反应剂量为 15mg/kg/日。犬口服递减剂量 150、90、60mg/kg/日 52周,出现胸腺萎缩、淋巴结轻度变性和淋巴细胞变性。
综上所述,开思亭(依巴斯汀片)具有抑制免疫的作用,从而治疗伴有或不伴有过敏性结膜炎的过敏性鼻炎(季节性和常年性)。慢性特发性荨麻疹的对症治疗。效果显著,有需要的患者可以选用。
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(实习编辑:刘志荣)
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