苯甲酸利扎曲普坦片的主要成份是苯甲酸利扎曲普坦。化学名：N，N-二甲基-2-[5-（1，2，4-三唑-1-基甲基）-1H-吲哚-3-基]乙胺苯甲酸盐。那么，苯甲酸利扎曲普坦片的药代动力学是怎样呢？

苯甲酸利扎曲普坦片的药代动力学是：

苯甲酸利扎曲普坦片口服后吸收完全。其平均绝对生物利用度大约为45%，达到平均最高血浆浓度(Cmax)大约1～1.5小时（Tmax）。未见偏头痛发作对本品吸收或药代参数的影响。食物对本品的生物利用度（F）没有明显的影响，但使达峰时间延迟了1小时。本品的血浆半衰期（t1/2）在男性和女性的平均值为2-3hr，其曲线下面积（AUC）女性比男性大约高30％，平均达峰浓度比男性约高11%，而达峰时间一致。多剂量给药没有发生蓄积效应。平均表观分布容积（Vd）在男性大约为140L而女性为110L。该药的血浆蛋白结合较低约为14%。

苯甲酸利扎曲普坦片主要通过单胺氧化酶-A（MAO-A）氧化脱氨基作用代谢为吲哚乙酸（对5-HT1B/1D受体没有活性），少量代谢为N-去甲基利扎曲普坦（一种对5-HT1B/1D受体作用与母体复合物相似活性的代谢物，其血浆浓度大约为母体复合物的14%，）它们的消除率相似。其它较少的代谢物如N-氧化物、6-羟基复合物及6-羟基代谢物结合的硫酸盐，对5-HT1B/1D受体均没有活性。本品不抑制人肝细胞色素P4503A4/5，1A2，2C9，2C19和2E1，是P4502D6的竞争性抑制剂，其抑制浓度却要求极高水平，无临床相关性。单剂量口服10mg14C-利扎曲普坦后，120小时后总的放射活性累计在尿和粪便中分别为82%和12%。口服给药后，大约有17%进入血液循环。约有14%的药物以原型从尿中排出，约51%的药物以吲哚乙酸代谢物的形式排出，说明本品存在首过代谢。

苯甲酸利扎曲普坦片在健康非偏头痛老年人志愿者（年龄在65～77岁之间）的药代动力学与在健康非偏头痛年轻志愿者（年龄在18～45岁之间）体内相似。给轻、中度酒精性肝硬化引起的肝损害患者口服本品后的血浆浓度，轻度肝功能不全的患者与健康对照组相似，而中度肝功能不全的患者要比前二者高出大约30％。肾功能不全的病人（肌酐清除率为10～60ml/min/1.73m2）本品的AUC0-∞与健康人没有明显差异。而血液透析的病人（肌酐清除率<2ml/min/1.73m2），本品的AUC比正常肾功能患者要高出大约44%。

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（实习编缉：邵泽妹）