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消旋卡多曲颗粒的药代动力学如何?

来源:方舟健客 发布时间:2014/7/10 22:09:34
    导读:消旋卡多曲颗粒作为口服补液或静脉补液的辅助治疗,用于1月以上婴儿和儿童的急性腹泻。连续服用本品5天后,腹泻症状仍持续者应进一步就诊或采用其他药物治疗方案。

消旋卡多曲颗粒的主要成份是消旋卡多曲,性状为白色或类白色颗粒,气芳香,味微甜。作为口服补液或静脉补液的辅助治疗,用于1月以上婴儿和儿童的急性腹泻。那么,本品的药代动力学如何?

药代动力学:

1、吸收本品口服后能迅速吸收,对血浆中内啡肽酶的抑制作用在30分钟时出现。对酶抑制作用的强度与用药剂量相关。当用药剂量为1.5mg/Kg时,2.5小时后对酶的抑制作用达到峰值(对酶的抑制作用达到90%),对酶的抑制作用持续8小时左右,t1/2约为3小时。

2、分布本品组织分布较少,仅有1%的药物分布到组织中。血浆蛋白结合率达90%(主要与白蛋白结合)。

3、代谢本品进入体内后,迅速转变为其活性代谢物Thiorphan,即(±)N-(1-氧-2-巯甲基-3-苯丙基)甘氨酸,然后转变为无活性代谢物二硫化物和巯甲醚,最后经尿、粪便及肺排泄。本品在体内对细胞色素P450酶系无诱导作用。4、消除放射标记法研究发现,本品主要通过粪便和尿排泄。重复给药不会改变本品的药代动力学特性。饮食延长脑啡肽酶抑制作用的出现间,但对峰高和药时曲线下面积(AUC)无影响。

如果您还有什么不明白的,欢迎致电我们的热线电话:400-086-5111,方舟健客虔诚为您服务。

(实习编辑:彭镜宇)

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