托吡酯片的药代动力学是怎样呢？

托吡酯片的主要成份为托吡酯。化学名：2，3：4，5-双-0-（1-甲基亚乙基）-β-D吡喃果糖氨基磺酸酯。那么，托吡酯片的药代动力学是怎样呢？

托吡酯片的药代动力学是：

托吡酯片与其它抗癫痫药物比较，托吡酯的药代动力学特点为：药代动力学呈线性，主要经肾清除，半衰期长，蛋白结合率低，无活性代谢物。托吡酯对肝药酶的诱导作用弱，食物不影响药物吸收，不需要进行定期的血药浓度监测。在临床研究中发现，托吡酯的血药浓度与疗效或不良反应之间无相关性。托吡酯口服后吸收迅速，完全。健康受试者口服托吡酯100mg后可在2-3小时（Tmax）后达到平均血浆峰值浓度（Cmax）1.5g/ml。根据在尿中测定放射标记物的回收率得出口服100mg14C-托吡酯的平均吸收率为81%。食物对托吡酯的生物利用度无临床上显著的影响。一般治疗量下，托吡酯的血浆蛋白结合率约为13-17%。

托吡酯在红细胞上的结合位点容量较低，血浆浓度在4g/ml以上时即可使其饱和。分布容积与剂量呈负相关。单次给药剂量在100-1200mg范围内，其平均表观分布容积为0.80-0.55L/kg。所观察到的性别对分布容积的影响为女性的分布容积约为男性的50%。这与女性病人体脂含量百分比比男性高有关，无临床意义。在健康志愿者中托吡酯被少量代谢（约等于20%）。在合用具有药物代谢酶诱导作用的抗癫痫药的患者中有近50%的托吡酯被代谢。从人体的血浆，尿和粪中分离，定性及鉴别得出6种经羟基化作用，水解作用和葡糖醛酸化作用形成的托吡酯的代谢产物等。

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（实习编缉：邵泽妹）