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丙戊酰胺片的药代动力学是怎样?

来源:方舟健客 发布时间:2014/6/29 20:50:34
    导读:丙戊酰胺片为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。活性成分为丙戊酰胺,化学名:2-丙基戊酰胺,分子式:C8H17NO,分子量:143.2。那么,丙戊酰胺片的药代动力学是怎样?

丙戊酰胺片为广谱抗癫痫药,抗癫病作用起效快,作用强,毒性较低。用法用量是口服。成人:一日O.6~1.2g(3片-6片),分3次服用。儿童:一日10~30mg/kg,分2~3次服用。

那么,丙戊酰胺片的药代动力学是怎样?

1.口服丙戊酰胺片吸收较缓,作用时间长,血浓度范围较小,血药浓度达峰时间(Tmax)约5~12小时,有效血药浓度为50~100μg/ml。其半衰期(t1/2)平均为15小时,生物利用度(F)约80~100%。

2.血药浓度约为50μg/ml时,血浆蛋白结合率约94%,血药浓度约为1000μg/ml时,血浆蛋白结合率约为80%~85%。血药浓度超过120μg/ml时,可出现明显不良反应。随着血药浓度增高,游离部分增加,从而增加进入脑组织的梯度(脑脊液内的浓度为血浆中浓度的10%~20%)。

3.本品主要以降解产物丙戊酸的形式分布在细胞外液和肝、肾、小肠和脑组织中,大部分由肝脏代谢,包括与葡萄糖醛酸结合和某些氧化过程,主要由肾排出,尿中也排出1%~3%的药物原形。少量随粪便和呼气中排出,能通过胎盘,并可由乳汁中分泌。

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(实习编辑:叶思敏)

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