复方环磷酰胺片为肠溶衣片,除去包衣后显黄色或黄褐色。为复方制剂,其组分为环磷酰胺(C7H15Cl2N2O2P?H2O)50mg,人参茎叶总皂苷50mg。批准文号为国药准字H12021006。那么复方环磷酰胺片产生的药理毒理怎么样呢?
复方环磷酰胺片口服后吸收完全,迅速分布到全身,约1小时后血浆浓度达最高峰,少量可通过血脑屏障。环磷酰胺本身不与白蛋白结合,其代谢物约50%与蛋白结合。
本品产生的药理毒理是:
本品在体外无抗肿瘤活性,进入体内后先在肝脏中经微粒体功能氧化酶转化成醛磷酰胺,而醛磷酰胺不稳定,在肿瘤细胞内分解成磷酰胺氮芥及丙烯醛,磷酰胺氮芥对肿瘤细胞有细胞毒作用。
环磷酰胺是双功能烷化剂及细胞周期非特异性药物,可干扰DNA及RNA功能,尤其对前者的影响更大,它与DNA发生交叉联结,抑制DNA合成,对S期作用最明显。
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(实习编辑:陈晓香)
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