缬沙坦胶囊(代文)为硬胶囊,内容物为白色粉末,主要成份是缬沙坦,其化学名称为:(S)-N-戊酰基-N-{[2'-(1H-四氮唑-5-基)[1,1'-联二苯]-4-基]甲基}-缬氨酸。那么缬沙坦胶囊降压的原理是怎样的?
众所周知,高血压是心血管疾病的危险因素,血压越高,心脑肾损害越严重。血管紧张素II是一种强的缩血管物质,可发挥直接的升压效应,还可促进钠的重吸收,刺激醛固酮分泌。ACE将血管紧张素I转化为血管紧张素II,并降解缓激肽。血管紧张素II在正常情况下对维持血压有良好的作用。但是在病理情况下,产生过多时会引起血压升高,从而导致心脑肾的损害。
缬沙坦胶囊(代文)是一种口服有效的特异性的血管紧张素Ⅱ(AT1)受体拮抗剂,它的降压原理是选择性地作用于AT1受体亚型,阻断AngⅡ与AT1受体的结合,其特异性拮抗AT1受体的作用大于AT2受体约20,000倍,从而抑制血管收缩和醛固酮的释放,产生降压作用。
对大多数患者,单剂口服缬沙坦胶囊(代文)2小时内产生降压效果,4-6小时达作用高峰,降压效果维持至服药后24小时以上,治疗2-4周后达最大降压疗效,并在长期治疗期间保持疗效。未能充分控制血压的患者,日剂量可增至160mg或加用利尿剂。高血压患者服用本药,在血压下降同时不影响心率。多剂量服用本药对总胆固醇、空腹甘油三酯、空腹血糖和尿酸无明显影响。突然停用本药时,不会出现血压反跳和其它临床不良反应,还可以与其他抗高血压制剂合用。
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(实习编辑:晏晨)
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