吡拉西坦片为白色片，作用于脑外伤、急、慢性脑血管病、各种中毒性脑病等多种原因所致的记忆减退及轻、中度脑功能障碍。也可用于儿童智能发育迟缓。用法是口服，用量是每次0.8～1.6g(2～4片)，每日3次，4～8周为一疗程。儿童用量减半。易通过胎盘屏障，故孕妇禁用；哺乳期妇女用药指征尚不明确。那么，吡拉西坦片的药理毒理和药代动力学是怎样的？一起来了解下。

本品的药理毒理：它是属于为脑代谢改善药，属于r氨基丁酸的环形衍生物。有抗物理因素，化学因素所致的脑功能损伤似的作用。能促进脑内ATP，可促进乙酰胆碱合成并正增强神经兴奋的传导，具有促进脑内代谢作用。可以对抗由物理因素、化学因素所致的脑功能损伤。对缺氧所致的逆行性健望有改进作用。可以增强记忆，提高学习能力。动物实验的急性毒理试验表明，小鼠灌胃剂量大于10g/kg，未见死亡。静脉给药的半数致死量LD50为9.2g/kg。亚急性和慢性毒理实验均未发现对大鼠、狗的生长发育有任何不良影响。对血液、心、肝、肾、脑等重要内脏器官和功能均无影响。

本品的药代动力学：口服本品后很快从消化道吸收，进入血液，并透过血脑屏障到达脑和脑脊液，大脑皮层和嗅球的浓度较脑干中浓度更高。易通过胎盘屏障。口服后，30～45分钟血药浓度达到峰值，血浆蛋白结合率30％，半衰期T1/2为5～6小时。体分布容量为0.6L/kg。吡拉西坦口服后不能由肝脏分解，以原形形式从尿和粪便中排泄。肾脏清除速度为86ml/分钟。大便排出量约为1%~2%。

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（实习编辑：罗敏辉）