卡马西平片为白色片,为抗惊厥药,镇痛药。每瓶装100片。批准文号为国药准字H44023982。那么卡马西平片产生的药代动力学怎么样呢?
卡马西平片为抗惊厥药和抗癫癎药。卡马西平的药理作用表现为抗惊厥抗癫癎、抗神经性疼痛、抗躁狂-抑郁症、改善某些精神疾病的症状、抗中枢性尿崩症。
本品产生的药代动力学是:
在人体内吸收缓慢、不规则。普通片在单剂量服药后,12小时内达平均血浆值浓度,单剂量口服400mg卡马西平后,平均峰值血浆浓度约为4.5ug/ml。大剂量时达峰时间可达24小时。
在1~2周内达稳态血浆浓度。生物利用度(F)在58%~85%之间。迅速分布至全身组织,血浆蛋白结合率约76%。主要在肝脏代谢,可诱导肝药酶活性,加速自身代谢。
代谢产物10、11-环氧化卡马西平的药理活性与原形药相似,其在血浆和脑内的浓度可达原形药的50%。单次给药时T1/2为25~65小时,儿童半衰期明显缩短。长期服用诱发自身代谢,T1/2降为10~20小时。主要以无活性代谢物形式分别经尿和粪便排出72%和28%。本品能通过胎盘、能分泌入乳汁。
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(实习编辑:杨俊波)
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