比卡鲁胺胶囊的药理毒理有哪些？

比卡鲁胺胶囊的主要成分是比卡鲁胺。其化学名为：（2R）-N-[4-氰基-3-三氟甲基苯基]-3-[(4-氟苯基)磺酰基]-2-羟基-2-甲基丙酰胺。那么比卡鲁胺胶囊的药理毒理有哪些？

1.药理作用:

(1)本品属于非甾体类抗雄激素药物，没有其他内分泌作用，它与雄激素受体结合而不激活基因表达，从而抑制了雄激素的刺激，导致前列腺肿瘤的萎缩。临床上停用本品可在部分患者中引起抗雄激素撤药性综合症。

(2)本品是消旋物，其抗雄激素作用仅仅出现在（R）－结构对映体上。

2.毒理研究:本品是一种强效的抗雄激素药物，并且在动物中是一种混合功能氧化酶诱导剂。动物靶器官变化，包括动物中肿瘤诱发与这些作用相关。临床前试验的结果被认为与晚期前列腺癌病人治疗无相关性。

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（实习编辑：李丽娜）