利培酮口服液用于治疗双相情感障碍的躁狂发作，其表现为情绪高涨、夸大或易激惹、自我评价过高、睡眠要求减少、语速加快、思维奔逸、注意力分散或判断力低下。那么，利培酮口服液的药代动力学是怎样呢？

利培酮口服液的药代动力学是：

利培酮经口服后可被完全吸收，并在1-2小时内达到血药浓度峰值，其吸收不受食物影响。在体内，利培酮经P450IID6代谢成9-羟基利培酮，后者与利培酮有相似的药理作用。利培酮与9-羟基利培酮共同构成本品抗精神病的有效成份，利培酮在体内的另外一个代谢途径为N-脱羟作用。

利培酮口服液在体内可迅速分布，分布容积为1-2L/kg，在血浆中，利培酮与白蛋白及α1酸糖蛋白相结合，利培酮的血浆蛋白结合率为88%，9-羟基利培酮的血浆蛋白结合率为77%。利培酮的消除半衰期为3小时左右，9-羟基利培酮及其它活性代谢物的消除半衰期均为24小时。大多数病人在1天内达到利培酮的稳态，经过4～5天达到9-羟基利培酮的稳态。

在治疗剂量范围内，利培酮的血药浓度与给药剂量成正比。用药一周后，70%的药物经尿液排泄，14%的药物经粪便排泄，经尿排泄的部分中，35～45%为利培酮和9-羟基利培酮，其余为非活性代谢物。一项单剂量研究显示，老年患者和肾功能不全患者的利培酮血浆浓度较高，清除速度较慢；利培酮血浆浓度在肝功能不全患者中正常。利培酮，9-羟基利培酮及其它活性代谢物在儿童体内的药代动力学与成人相似。

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（实习编缉：陈志东）