头孢泊肟酯片的药代动力学是如何的呢？

来源：方舟健客发布时间：2014/5/28 21:29:04

导读：

头孢泊肟酯片对本品或其成份或头孢烯类抗生素过敏者禁用。对本品或其成份或头孢烯类抗生素有既往过敏史者，建议禁用，必要时慎用。那么，头孢泊肟酯片的药代动力学是如何的呢？

头孢泊肟酯片的药代动力学：

1.血清中浓度健康成人饭后单次口服本剂1片[100mg（效价）]及2片[200mg(效价)]时，头孢泊肟（抗菌活性体）的最高血清中浓度出现于给药后3～4小时，浓度分别为1.5～1.8mg/ml及3.0～3.6mg/ml，有剂量依赖性。血清中浓度半衰期不依存于给药量而呈定值，其为约2小时。另外，饭后给药的吸收性较空腹时良好。

2.药物速度理论参数：（1）吸收速率常数Ka=0.75±0.09hr-1（健康成人饭后1次口服200mg）（Mean±S.E.，n=6）（2）消失速率常数Ke=0.37±0.02hr-1(健康成人饭后1次口服200mg)（Mean±S.E.，n=6）（3）血清蛋白结合率（超滤法）人口服200mg时，0.5小时～12小时后的血清蛋白结合率约为30%。（4）AUC8.7±0.3mg.hr/mL(健康成人饭后1次口服100mg)（Mean±S.E.，n=6）15.2±1.8mg.hr/mL(健康成人饭后1次口服200mg)（Mean±S.E.，n=6）

3.分布分布于咳痰、扁桃体组织、皮肤组织等。

4.代谢及排泄本剂吸收时由肠管壁酯酶水解，经肾向尿中排泄。以头孢泊肟进入血液循环，饭后口服12小时内的尿中回收率约为40～50%。另外，连续给本剂（2片×2次/日，共14日）未见蓄积性。

5.肾功能损害时的血清中浓度及尿中排泄轻度肾功能损害患者（A群：7例）及中度肾功能损害患者（B群：2例），饭后30分钟口服本剂200mg时，随肾功能降低，见到Cmax增加、Tmax延长、AUC（0～12）增加。尿中浓度，A群在4～6小时示高峰，12小时内的尿中回收率为33.8±3.8%。B群在8～12小时示高峰，12小时内的尿中回收率为17.5%，随肾功能降低，见到尿中排泄延迟。

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（实习编辑：钟惠君）

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