恩替卡韦分散片的主要成份为恩替卡韦。化学名称:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1,9-二氢-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,恩替卡韦分散片的副作用有哪些呢?
恩替卡韦分散片的副作用是:
恩替卡韦分散片的副作用主要为:在国外进行的研究中,恩替卡韦分散片最常见的不良事件有:头痛、疲劳、眩晕、恶心。在中国进行的临床试验中,最常见的不良事件有:ALT升高、疲劳、眩晕、恶心、腹痛、腹部不适、上腹痛、肝区不适、肌痛、失眠和风疹。这些不良事件多为轻到中度。在与拉米夫定对照的试验中,本品不良事件的发生率与拉米夫定相当。
恩替卡韦分散片为鸟嘌呤核苷类似物,对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。试验研究表明,恩替卡韦分散片能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:(1)HBV多聚酶的启动;(2)前基因组mRNA逆转录负链的形成;(3)HBVDNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对HBVDNA多聚酶的抑制常数(Ki)为0.0012μM。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱,Ki值为18至于160μM。抗病毒能力居于当前所有核苷类似物之首。
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(实习编缉:张桂平)
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