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吸入用布地奈德混悬液的药代动力学是什么样的?

来源:方舟健客 发布时间:2014/5/25 17:44:00
    导读:布地奈德90%在首过代谢时失活,经代谢形成极性强的代谢物,其糖皮质激素全身活性比母体化合物低100多倍。

吸入用布地奈德混悬液(普米克令舒)为细微颗粒混悬液,可用于治疗治疗支气管哮喘。未见布地奈德与其它治疗哮喘的药物发生有临床意义的相互作用的报道。

那么,吸入用布地奈德混悬液的药代动力学是什么样的?

布地奈德90%在首过代谢时失活,经代谢形成极性强的代谢物,其糖皮质激素全身活性比母体化合物低100多倍。经布地奈德气雾给出的药量中约10%沉积在肺部,布地奈德的分布容积在成人约300升,在儿童中为3.1~4.8升/千克,显示出其较高的组织亲和力。在人类血浆蛋白结合率为88.3±1.5%。成人经气雾吸入后的血浆半衰期为2.0±0.2小时,儿童为1.5小时。血浆峰浓度在用药后即刻出现。在人肺和血清中只观察到极少的生物转化。在志愿者中,吸入氚标记的布地奈德后,在尿中检出用量的31.8±7.5%,在粪便中发现15.1±4.3%(0~96小时)。计算所得的原形布地奈德的血浆清除率,在成人为84升/小时,儿童为每千克1.5~2升/小时。2006-1-2712:59:22xuxiang。

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(实习编辑:刘珊珊)

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