盐酸克林霉素胶囊具神经肌肉阻断作用,与抗肌无力药合用时将导致后者对骨骼肌的效果减弱。那么,盐酸克林霉素胶囊的药代动力学是怎样呢?
盐酸克林霉素胶囊的药代动力学是:
盐酸克林霉素胶囊口服后不被胃酸破坏,在胃肠道内迅速吸收,空腹口服的生物利用度为90%,进食不影响其吸收。口服克林霉素150mg、300mg及600mg后的血药峰浓度(Cmax)分别约为2.5mg/L、4mg/L及8mg/L,达峰时间为0.75~2小时。本品的蛋白结合率高,为92%~94%。除脑脊液外,本品广泛分布于体液及组织中,在骨组织中亦可达较高浓度,在胆汁及尿液中可达高浓度,也能透过胎盘,进入胎儿循环。
盐酸克林霉素胶囊在肝脏代谢,部分代谢物具抗菌活性。约10%给药量以活性成分由尿排出,3.6%以活性成分由粪便排出。血消除半衰期(t1/2?)成人为2.4~3.0小时,儿童为2.5~3.4小时。肾衰竭及严重肝脏损害者t1/2?略有延长(3~5小时)。多次给药未见药物蓄积现象。血透及腹透不能清除克林霉素。
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(实习编缉:张桂平)
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