盐酸四环素片的主要成份为盐酸四环素。其化学名为6-甲基-4-(二甲氨基)-3,6,10,12,12α-五羟基-1,11-二氧代-1,4,4α,5,5α,6,11,12α-八氢-2-并四苯甲酰胺盐酸盐。那么,盐酸四环素片的药代动力学是怎样的呢?
盐酸四环素片的药代动力学是:
盐酸四环素片口服可吸收但不完全,约有60%~70%的给药量可从胃肠道吸收。口服吸收受食物和金属离子的影响,后者与药物形成络合物使吸收减少。单剂口服本品250mg后,血药峰浓度(Cmax)为2~4mg/L。多剂口服该药250mg或500mg(每6小时服药1次后),稳态血药浓度分别可达1~3mg/L和1.5~5mg/L。吸收后广泛分布于体内组织和体液,易渗入胸水、腹水、胎儿循环,但不易透过血-脑脊液屏障。
盐酸四环素片易与骨和牙齿等组织结合,在胎儿循环中浓度可达母体的20%~75%,本品可分泌至乳汁,乳汁中浓度可达母血浓度的60%~80%。蛋白结合率为55%~70%,,本品主要自肾小球滤过排出体外,肾功能正常者血消除半衰期(t1/2?)为6~11小时,无尿患者可达57~108小时,其未吸收部分自粪便以原形排出,少量药物自胆汁分泌至肠道排出,故肾功能减退时可明显影响药物的清除。本品可自血液透析缓慢清除,约可清除给药量的10%~15%。
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(实习编缉:张桂平)
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