马来酸罗格列酮片属于处方药,商品名为文迪雅。批准文号为国药准字H20020475,生产企业为葛兰素史克(天津)有限公司。那么,马来酸罗格列酮片的药理毒理是什么?
【药理毒理】
马来酸罗格列酮片可通过增加组织对胰岛素敏感性,提高细胞对葡萄糖的利用而发挥降低血糖的疗效,可明显降低空腹血糖及胰岛素和C-肽水平,对餐后血糖和胰岛素亦有明显的降低作用。使糖化血红蛋白(HbAlc)水平明显降低。本品的作用机制与特异性激活一种核受体:过氧化物酶体增殖因子激活的γ-型受体(PPARγ)有关。在人类,PPARγ受体分布在一些胰岛素作用的关键靶组织如:脂肪组织、骨骼肌和肝脏等。PPARγ核受体的作用是调节胰岛素反应基因转录,而胰岛素反应基因参与控制葡萄糖产生、转运和利用。另外,PPARγ反应基因也调节脂肪酸代谢。于动物模型,罗格列酮可以增加肝脏、肌肉和脂肪组织对胰岛素作用的敏感性。可见到在脂肪组织上胰岛素介导的葡萄糖转运子GLUT-4的表达增加。噻唑烷二酮类治疗2型糖尿病奏效的条件为患者尚有一定的分泌胰岛素的能力,如胰岛素已严重缺乏则不能奏效。
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(实习编辑:杨俊腾)
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