利鲁唑片是临床治疗的一线用药,首选用药。利鲁唑是属于治疗肌萎缩侧索硬化症患者的一线用药,不会耽误治疗时间或者用错药的风险。可对延长存活期和/或推迟气管切开的时间,给治疗争取有效时间。那么利鲁唑片适用于哪些症状?
利鲁唑片适用于肌萎缩性侧索硬化症的治疗,延长生命或机械换气时间。但利鲁唑片不适用于其他形式的运动神经元疾病。
口服给药后,利鲁唑片能被迅速吸收,给药60~90分钟内达到血药浓度峰值。约90%的药物被吸收,绝对生物利用度为60%。利鲁唑片经肝代谢,主要随尿排出,消除半减期为9~15小时。
利鲁唑片能透过血脑屏障,主要通过抑制脑内神经递质(谷氨酸和天冬氨酸)的释放,抑制兴奋性氨基酸的活性及稳定电压依赖性钠通道的失活状态来产生神经保护作用。多种体外细胞膜模型均证明,利鲁唑片可减少兴奋性递质的毒性作用,增加细胞的存活率。在啮齿动物的研究中,利鲁唑片具有抗惊厥作用,这种性质与二羧基氨基酸的拮抗剂相似,能抵抗兴奋性氨基酸所诱导的脑皮质中鸟苷单磷酸的升高和嗅结节、纹状体中的乙酰胆碱的释放。
利鲁唑片属于高科技国外高尖端产品。利鲁唑是目前被公认唯一能延缓ALS发展的药物。国产品种与进口品种在进行生物利用度和生物等效性研究时,无明显差异。是国内唯一对其进行了多中心、双盲安慰剂对照试验治疗药品。
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(责任编缉:雷爱苹)
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