利福喷丁胶囊与异烟肼合用可致肝毒性发生危险增加，尤其是原有肝功能损害者和异烟肼快乙酰化患者。那么，利福喷丁胶囊的药代动力学是怎样呢？
利福喷丁胶囊的药代动力学是：
利福喷丁胶囊在胃肠道的吸收缓慢且不完全，健康成人单次口服4mg/kg，血药峰浓度(Cmax)平均5.13mg/L，血消除半衰期（t1/2β）为14.1小时；单次口服8mg/kg，则血药峰浓度(Cmax)平均8.5mg/L，血消除半衰期（t1/2β）为19.9小时。本品蛋白结合率>98%，口服本品5～15小时后血浓度可达高峰。
利福喷丁胶囊在体内分布广，尤其肝组织中分布最多，其次为肾，其他组织中亦有较高浓度，但不易透过血-脑脊液屏障。主要在肝内酯酶作用下去乙酰化，成为25-去乙酰利福平；后者在肝脏内去乙酰化比利福平慢，其蛋白结合率显著降低，它水解后形成无活性的3-甲酰利福霉素。本品存在肝、肠循环，故由胆汁排入肠道的原药部分可被再吸收。本品及其代谢产物主要经胆汁入肠道随粪排出，仅部分由尿中排出。
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（实习编缉：陈志东）
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