非洛地平缓释片(Ⅱ)的主要成份为非洛地平。其化学名为:4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧基乙基甲基酯。那么,非洛地平缓释片(Ⅱ)的药理毒理是怎样呢?
非洛地平缓释片(Ⅱ)的药理毒理是:
药理作用非洛地平缓释片(Ⅱ)为二氢吡啶类钙通道拮抗剂(钙通道阻滞剂),与尼群地平和/或其他钙通道阻滞剂可逆性竞争二氢吡啶结合位点,可阻断血管平滑肌和人工培养的兔心房细胞的电压依赖性Ca2+电流,并阻断K+诱导的鼠门静脉挛缩。体外研究表明,非洛地平缓释片(Ⅱ)对血管平滑肌选择性抑制作用强于对心肌作用;在体外可检测到负性肌力作用,但是在整体动物中未观察到此作用。
高血压患者服用非洛地平缓释片(Ⅱ)后,稳态时的平均血药浓度峰值比单剂量给药高20%。降压作用与非洛地平的血药浓度相关。该品在肝功能不全患者体内的清除率为正常年轻受试者的60%。肾功能不全不改变该品的血药浓度曲线,但是由于尿排泄量下降,所以血浆中的代谢物(无活性)浓度增高。动物试验表明该品可透过血-脑脊液屏障和胎盘。
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(实习编缉:钟丽冰)
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