吸入布地奈德气雾剂给药后,约10%~15%在肺部吸收,吸入单剂布地奈德1mg,约10分钟后达最大血药浓度2nmol/L。那么,布地奈德气雾剂的用法是什么?给药后的药代动力学是怎么样的?
布地奈德气雾剂的剂量应个体化。在严重哮喘和停用或减量使用口服糖皮质激素的患者,开始使用布地奈德气雾剂的剂量是:成人:一日200~1600μg,分成2~4次使用(较轻微的病例一日200~800μg,较严重的则是一日800~1600μg)。
一般一次200μg,早晚各一次,一日共400μg;病情严重时,一次200μg,一日4次,一日共800μg。
2~7岁儿童:一日200~400μg,分成2~4次使用。
7岁以上的儿童:一日200~800μg,分成2~4次使用。
吸入给药后,约10%~15%在肺部吸收,吸入单剂布地奈德1mg,约10分钟后达最大血药浓度2nmol/L。经气雾剂吸入布地奈德的全身生物利用度约为26%,其中2/5来自经口吞咽的部分。分布容积(Vd)约3L/kg,平均血浆蛋白结合率为85%~90%。本品主要经肝首过代谢(约90%),代谢物的糖皮质激素活性较低。
主要代谢物6β-羟布地奈德和16α-羟泼尼松龙的活性不到布地奈德的1%。布地奈德的代谢物以其原形或结合的形式经肾排泄。尿中检测不到原形布地奈德。
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(实习编辑:胡玲玲)
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