西咪替丁片的主要成份是西咪替丁,化学名:N’-甲基-N"-[2[[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基]硫代]乙基]-N-氰基呱。那么,本品的药理毒理如何?
本品的性状为浅灰绿色囊形薄膜包衣片。用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎、应激性溃疡及卓一艾氏(Zollinger—Ellison)综合征。
药理毒理:
本品为组胺H2受体拮抗剂,具有抑制胃酸分泌的作用。其抑酸作用强,能有效地抑制基础胃酸分泌和各种原因如食物、组胺、五肽胃泌素、咖啡因与胰岛素等刺激所引起的胃酸分泌,使分泌的量和酸度都降低,并能防止或减轻胆盐、酒精、阿司匹林及其它非甾体抗炎药等所致的胃粘膜腐蚀性损伤,对应激性溃疡和上消化道出血也有明显疗效。此外,本品有抗雄激素作用,在治疗多毛症方面有一定价值;还能减弱免疫抑制细胞的活性,增强免疫反应,从而阻抑肿瘤转移,延长存活期。据国外资料报道,本品尚可有效治疗急性间歇性卟啉病。组胺通过兴奋H2受体激活腺苷酸环化酶,增加胃壁细胞内cAMP的生成,cAMP通过蛋白激酶激活碳酸酐酶,催化CO2和H2O生成H2CO3,并进一步解离而释放出H+,使胃酸分泌增加。西咪替丁主要作用于壁细胞上的H2受体,起竞争性抑制组胺的作用,因而能抑制胃酸分泌。本品有显著抑制胃酸分泌的作用,能明显抑制基础和夜间胃酸分泌,也能抑制由组胺、分肽胃泌素、胰岛素和食物等刺激引起的胃酸分泌,并使其酸度降低,对因化学刺激引起的腐蚀性胃炎有预防和保护作用,对应液性胃溃疡和上消化道出血也有明显疗效。
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(实习编辑:彭镜宇)
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