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缬沙坦胶囊的作用机制是怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2014/5/1 10:58:57
    导读:肾素-血管紧张素一醛固酮系统(RAAS)的活性激素是血管紧张素Ⅱ,是由血管紧张素I在血管紧张素转化酶(ACE)作用下形成的。

缬沙坦胶囊对胎儿可能产生不良影响,可能影响胎儿的心血管系统,导致动脉导管早闭,因此在妊娠期应避免使用。那么,缬沙坦胶囊的作用机制是怎样呢?

缬沙坦胶囊的作用机制是:

1.肾素-血管紧张素一醛固酮系统(RAAS)的活性激素是血管紧张素Ⅱ,是由血管紧张素I在血管紧张素转化酶(ACE)作用下形成的。

2.血管紧张素Ⅱ与各种组织细胞膜上的特异受体结合。它有多种生理效应,包括直接或间接参与血压调节。血管紧张素Ⅱ是一种强力缩血管物质,具有直接的升压效应,同时还可促进钠的重吸收,刺激醛固酮分泌。缬沙坦是一种口服有活性的强力特异性血管紧张素(AngⅡ)Ⅱ受体拮抗剂,它选择性作用于AT1受体亚型,血管紧张素Ⅱ的已知作用就是由AT1受体亚型引起的。在使用本品之后,AT1受体封闭,血管紧张素Ⅱ血浆水平升高,它会刺激未封闭的AT2受体,同时抗衡AT1受体的作用。缬沙坦对AT1受体没有任何部分激动剂的活性。缬沙坦与AT1受体的亲和力比AT2受体强约20000倍。ACE将血管紧张素Ⅰ转化为血管紧张素Ⅱ并降解缓激肽。血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂一缬沙坦对ACE没有抑制作用,不引起缓激肽或P物质的潴留,所以不会引起咳嗽。

3.比较缬沙坦与ACE抑制剂的临床试验证实缬沙坦组干咳的发生率(<2.6%)显著低于ACE抑制剂组(7.9%)(P<0.05)。在一项对曾接受ACE抑制剂治疗后发生干咳症状的患者进行的临床试验发现,缬沙坦组,利尿剂组、ACE组分别有19.5%、19.0%、68.5%患者出现咳嗽(P<0.05)。缬沙坦对其他已知的在心血管调节中起重要作用的激素受体或离子通道无影响。

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(实习编缉:钟丽冰)

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