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酮康唑胶囊的药代动力学是怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2014/5/1 10:29:46
    导读:酮康唑胶囊在胃酸内溶解吸收,胃酸酸度减低时可使吸收减少,餐后服用可使其吸收增加。本品餐后服用的生物利用度为75%。

酮康唑胶囊为胶囊,内含类白色结晶性粉末;无臭,无味。主要成份为酮康唑。那么,酮康唑胶囊的药代动力学是怎样呢?

酮康唑胶囊的药代动力学是:

1.酮康唑胶囊在胃酸内溶解吸收,胃酸酸度减低时可使吸收减少,餐后服用可使其吸收增加。本品餐后服用的生物利用度为75%。单剂口服本品200mg和400mg后,血药峰浓度分别为3.6±1.65mg/L和6.5±1.44mg/L。达峰时间为1~4小时。

2.酮康唑胶囊吸收后在体内分布广泛,可至炎症的关节液、唾液、胆汁、尿液、肌腱、皮肤软组织、粪便等。对血-脑脊液屏障穿透性差,大多数情况下,脑脊液药物浓度低于1mg/L。

3.酮康唑胶囊亦可透过血胎盘屏障。血清蛋白结合率约为90%以上。消除半减期为6.5~9小时。部分药物在肝内代谢,降解为无活性的咪唑环和哌嗪环。代谢物及原形药主要由胆汁排泄,经肾脏排出仅占给药量的13%,其中约2%~4%为药物原型,本品亦可分泌至乳汁中。

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(实习编缉:邵泽妹)

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