秋水仙碱片可能在肝脏中代谢,但体外实验证明秋水仙碱在哺乳动物肝微粒体中代谢。那么,秋水仙碱片的药代动力学是怎样呢?
秋水仙碱片的药代动力学是:
1.秋水仙碱口服后吸收部位可能在回肠和空肠。秋水仙碱迅速分布到末梢白细胞中。这些细胞中的浓度可能超过血浆中的浓度。给予单一剂量后9~10天可在白细胞中检出秋水仙碱药物,秋水仙碱同样聚于肾脏、肝脏及脾脏中;在这些脏器蓄积可导致中毒。给长期使用秋水仙碱0.6mg/2次/日的患者投药0.6mg,乳汁中1.2~2.5毫微克/毫升的峰值浓度出现在用药后40~50分钟。蛋白结合率:血浆中—低到中度(30%~50%)。
2.秋水仙碱可能在肝脏中代谢,但体外实验证明秋水仙碱在哺乳动物肝微粒体中代谢。分布的半衰期为3~5分钟,健康受试者的清除半衰期约为1个小时。尽管一份延时研究表明平均终末清除半衰期约为9~10.5小时,但其他研究表明酒精性肝硬变患者的半衰期约为2小时,家族性地中海热患者的半衰期约为2.5小时。
3.急性痛风性关节炎患者首次口服用药后的起效时间为:12小时。口服给药时峰值浓度出现时间为:0.5~2小时。急性痛风性关节炎患者首次服药后的最大效果出现时间:缓解疼痛及炎症为24~48小时,缓解肿胀可需要数日。主要通过肠肝循环经胆汁排泄,10%~20%经肾脏排泄。因组织摄取高单一剂量约10%在24小时内被排泄。终止给药后秋水仙碱从体内清除可能需要10日或更长的时间。
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(实习编缉:陈志东)
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