托吡酯片的药代动力学是怎么样的？

托吡酯片（妥泰）为薄膜衣，除去包衣后显白色或类白色，用于初诊为癫痫的患者的单药治疗或曾经合并用药现转为单药治疗的癫痫患者。本品是由西安杨森制药有限公司生产。

那么，托吡酯片的药代动力学是怎么样的？

与其它抗癫痫药物比较，托吡酯的药代动力学特点为：药代动力学呈线性，主要经肾清除，半衰期长，蛋白结合率低，无活性代谢物。托吡酯对肝药酶的诱导作用弱，食物不影响药物吸收，不需要进行定期的血药浓度监测。在临床研究中发现，托吡酯的血药浓度与疗效或不良反应之间无相关性。托吡酯口服后吸收迅速，完全。健康受试者口服托吡酯100mg后可在2-3小时（Tmax）后达到平均血浆峰值浓度（Cmax）1.5g/ml。根据在尿中测定放射标记物的回收率得出口服100mg14C-托吡酯的平均吸收率为81%。食物对托吡酯的生物利用度无临床上显著的影响。一般治疗量下，托吡酯的血浆蛋白结合率约为13-17%。托吡酯在红细胞上的结合位点容量较低，血浆浓度在4g/ml以上时即可使其饱和。分布容积与剂量呈负相关。单次给药剂量在100-1200mg范围内，其平均表观分布容积为0.80-0.55L/kg。所观察到的性别对分布容积的影响为女性的分布容积约为男性的50%。这与女性病人体脂含量百分比比男性高有关，无临床意义。在健康志愿者中托吡酯被少量代谢（约等于20%）。在合用具有药物代谢酶诱导作用的抗癫痫药的患者中有近50%的托吡酯被代谢。从人体的血浆，尿和粪中分离，定性及鉴别得出6种经羟基化作用，水解作用和葡糖醛酸化作用形成的托吡酯的代谢产物等。

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（实习编辑：刘珊珊）