左氧氟沙星滴眼液(可乐必妥)的主要成分为左氧氟沙星,而左氧氟沙星为氧氟沙星的左旋体,其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍,它的主要作用机理是通过抑制细菌拓朴异构酶Ⅳ及DNA旋转酶(均为Ⅱ型拓朴异构酶)的活性,阻碍细菌DNA的复制而达到抗菌作用。其药理作用如下:
药理作用:左氧氟沙星是消旋体氧氟沙星的光学活性部分(左旋体),具有约2倍于氧氟沙星的抗菌活性。
作用机制:左氧氟沙星的主要作用机制是阻碍DNA旋转酶的活性,其强度为氧氟沙星的2倍。其最小抑菌浓度(MIC)与最低杀菌浓度(MBC)无显著差异,其作用为杀菌型。从菌的形态学观察上证实了在MIC浓度下出现溶菌现象。
抗菌作用:左氧氟沙星的抗菌谱较为广泛。本品的体外试验结果显示对葡萄球菌属、包括肺炎球菌的链球菌属、细球菌属、肠球菌属、棒状杆菌属等革兰阳性菌以及包括绿脓杆菌的假单胞菌属、嗜血杆菌属、莫拉(布兰氏)卡他菌属、莫拉氏菌属、沙雷氏菌属、克雷白氏菌属、变形杆菌属、不动杆菌属、肠杆菌属等革兰阴性菌以及厌氧菌属的丙酸杆菌等引起眼感染性疾病的致病菌具有较强的抗菌作用。对各菌种的标准菌株和外眼部感染性疾病患者的新鲜临床分离菌株之抗菌作用约为氧氟沙星的2倍(体外试验)。
对实验性角膜感染性疾病的效果:对家兔绿脓菌性角膜感染性疾病模型,本品显示出具有显著性的预防效果。
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(实习编辑:刘培杰)
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